Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie aux Г‰tats-Unis en 2011, Г la suite d'une Г©tude de 2007 qui a montrГ© que le mГ©dicament pouvait augmenter la vigilance chez les sujets. Son mГ©canisme d'action peut impliquer 1) la libГ©ration de sГ©rotonine et l'activitГ© des rГ©cepteurs (la libГ©ration de dopamine n'est pas une cause principale d'action); 2) modulation des rГ©cepteurs dopaminergiques D1/A1/D2 ; 3) activitГ© anxiolytique via le systГЁme sГ©rotoninergique ; 4) inhibition de la recapture de la sГ©rotonine, de l'acГ©tylcholine et de la noradrГ©naline dans le cerveau ; et 5) modulation des rГ©cepteurs de noradrГ©naline. Le mГ©dicament est mal mГ©tabolisГ© dans le foie et n'est pas dГ©tectГ© dans le sang sous forme de mГ©tabolite actif, le modafinil, qui est un substrat de la glycoprotГ©ine P.
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La dose initiale habituelle de modafinil est de 200 mg pris avec de la nourriture, puis augmentГ©e Г raison de 200 mg Г la fin de la semaine jusqu'Г ce que la personne se sente Г©veillГ©e ou capable de faire une sieste pendant la journГ©e. De plus, le modafinil semble bloquer un certain nombre de voies impliquГ©es dans le sommeil, y compris celles qui inhibent la libГ©ration d'une hormone qui signale l'endormissement. On pense que le modafinil amГ©liore l'Г©veil en agissant sur les rГ©cepteurs de la dopamine (DA) et de l'adГ©nosine (A). La narcolepsie est une affection neurologique caractГ©risГ©e par une somnolence excessive.
