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Le modafinil a Г©tГ© identifiГ© pour la premiГЁre fois en 1972 comme un bloqueur sГ©lectif du transporteur vГ©siculaire neuronal de la monoamine (VMAT2) et a Г©tГ© qualifiГ© d'agent "favorisant l'Г©veil". Le modafinil est dГ©veloppГ© et utilisГ© par Novo Nordisk A/S, une sociГ©tГ© pharmaceutique danoise. Son activitГ© est plus faible sur le transporteur de la sГ©rotonine. Il a d'abord Г©tГ© dГ©veloppГ© en France, puis commercialisГ© aux Г‰tats-Unis en 1994. Le modafinil est pris au coucher pour rГ©duire la somnolence aprГЁs de longues pГ©riodes d'Г©veil.

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Le modafinil, comme les autres amphГ©tamines, affecte la concentration des neurotransmetteurs, notamment la noradrГ©naline, la dopamine et l'Г©pinГ©phrine. Le modafinil se lie Г©galement au transporteur dopaminergique, augmentant les niveaux de dopamine dans les synapses entre le site de libГ©ration et les arbres dendritiques du D2R. Le modafinil est disponible dans le commerce sous forme de comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e, normalement de 200 mg, bien que le fabricant aux Г‰tats-Unis autorise la prise de 250 mg de la version gГ©nГ©rique, bien que cette dose ne soit pas approuvГ©e pour la formulation Г  libГ©ration prolongГ©e par la FDA. La densitГ© des rГ©cepteurs dopaminergiques D2 est deux fois plus Г©levГ©e dans le cortex prГ©frontal des personnes ayant une tendance Г  l'Г©veil. Une grande partie des preuves de l'innocuitГ© et de l'efficacitГ© du modafinil concerne les adultes souffrant de somnolence chronique due Г  la narcolepsie, aux troubles du travail postГ© ou Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

R- et S-modafinil ne produisent pas d'actions pharmacologiques qui ont des effets indГ©sirables particuliГЁrement problГ©matiques avec les gammes de doses utilisГ©es pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil, mais les personnes prenant du S-modafinil Г  des doses supГ©rieures Г  400 mg ou R -modafinil Г  des doses supГ©rieures Г  environ 600 mg sont susceptibles d'avoir des effets indГ©sirables, notamment : vision floue, difficultГ© de concentration, altГ©ration des performances, sensation de fatigue au rГ©veil et diminution des performances sexuelles. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical en Europe et aux Г‰tats-Unis en 1998, mais en 2005, il n'avait pas obtenu l'approbation rГ©glementaire pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis. Bien qu'il ait Г©tГ© considГ©rГ© comme un activateur cognitif potentiel, la recherche Г  ce sujet n'a pas encore prouvГ© son efficacitГ© pour cette utilisation. TrouvГ© pour augmenter de maniГЁre significative l'Г©veil chez l'homme, le mГ©dicament a Г©tГ© introduit comme traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie.

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Dans de rares cas, des rГ©actions cutanГ©es graves telles que des Г©ruptions cutanГ©es ou des rГ©actions allergiques graves peuvent survenir et mettre la vie en danger. Il existe des circonstances dans lesquelles Modafinil peut n'avoir aucun effet. L'utilisation de Modafinil dГ©pend du rГ©sultat souhaitГ©. Ceci est souvent en conjonction avec d'autres mГ©dicaments car les deux peuvent avoir des effets diffГ©rents. Le modafinil agit sur le systГЁme nerveux central (SNC) et entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil.

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