Le modafinil inhibe de maniГЁre non compГ©titive la recapture de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline en se liant et en stimulant les rГ©cepteurs noradrГ©nergiques et dopaminergiques alpha-1 dans le cerveau. Certains utilisateurs n'en sont pas du tout affectГ©s, et certains trouvent ses effets trop stimulants. Le modafinil n'affecte pas les rГ©cepteurs dopaminergiques D1, D4 et D5 chez le rat, mais prГ©sente une activitГ© agoniste partielle sur les rГ©cepteurs dopaminergiques D1, D2, D3 et D4 chez la souris. Ces produits chimiques supplГ©mentaires augmentent l'activitГ© du cerveau de la mГЄme maniГЁre que les stimulants qui affectent le systГЁme dopaminergique, tels que l'amphГ©tamine et la cafГ©ine. Les stimulants du systГЁme nerveux central agissent en augmentant la libГ©ration de neurotransmetteurs au niveau des synapses, ce qui les fait se dГ©clencher plus rapidement.
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L'utilisation hors AMM a inclus l'amГ©lioration de l'Г©veil en tant que stimulant cognitif. Le modafinil est disponible en version gГ©nГ©rique aux Г‰tats-Unis, sous le nom de marque "Provigil". Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Plus rarement, ils peuvent prГ©senter des effets secondaires graves tels que des rГ©actions allergiques, des hallucinations et des Г©ruptions cutanГ©es.