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Il se produit naturellement dans les plantes de l'espГЁce rhododendron et est une substance saisonniГЁre. Il est mГ©tabolisГ© dans le foie par le CYP3A4. Sous l'influence de la drogue, les personnes peuvent avoir des difficultГ©s Г  maintenir leur attention et peuvent signaler des sentiments d'agitation ou d'irritabilitГ©. Le modafinil est administrГ© par diverses voies, notamment par voie orale (pris avant ou pendant le sommeil), par patchs transdermiques, par pulvГ©risation nasale et par voie intraveineuse. L'ingrГ©dient actif est le modafinil, chimiquement nommГ© N-Г©thyl-modafinil, Г©galement vendu sous le nom d'Armodafinil.

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Le modafinil peut ГЄtre un promoteur d'Г©veil plus efficace que la cafГ©ine, car la cafГ©ine a une demi-vie relativement courte et a des effets stimulants sur le SNC bien qu'elle ne soit pas un modulateur de monoamine. Le modafinil se caractГ©rise par une activitГ© stimulante du systГЁme nerveux central. Bien qu'il ait Г©tГ© suggГ©rГ© que le Modafinil puisse ГЄtre utile comme activateur cognitif, en raison de sa faible toxicitГ© et de son profil favorable, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. (3) Cependant, un abus chronique ou une utilisation prolongГ©e peuvent entraГ®ner des sensations d'excitation et d'activitГ© motrice accrues.

Le mГ©canisme d'action du modafinil, comme mentionnГ© prГ©cГ©demment, est encore inconnu, mais on pense gГ©nГ©ralement qu'il agit en augmentant la production de dopamine dans le cerveau. Le mГ©canisme d'action du (R,R)-modafinil est similaire Г  celui des amphГ©tamines, et bien que le mГ©dicament ne possГЁde pas de propriГ©tГ©s stimulantes chez les animaux non manipulГ©s, il a des propriГ©tГ©s de type stimulant chez les animaux recevant des amphГ©tamines, un effet qui dГ©pend de la prГ©sence du systГЁme noradrГ©nergique. Ils ont Г©galement soulignГ© que les conclusions sont prГ©liminaires. Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert pour la premiГЁre fois en France en 1971.

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La version d'essai originale de Modafinil Г©tait une solution basГ©e sur le modafinil ; Le modafinil est le seul produit actuellement commercialisГ© qui n'est pas disponible sous une forme Г  libГ©ration immГ©diate. D'autres utilisations n'ont pas Г©tГ© approuvГ©es par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis ou l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMEA). Pour la somnolence diurne, 150 mg une fois par jour est considГ©rГ©e comme la dose efficace la plus faible de modafinil. Provigil est fabriquГ© par Pfizer. L'effet secondaire le plus connu du modafinil est sa tendance Г  augmenter la vigilance.

п»їLe modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui aide Г  faciliter l'Г©veil, en particulier dans l'apnГ©e du sommeil, la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, en agissant comme un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A. On observe que le modafinil est moins efficace lorsqu'il est pris en conjonction avec un stimulant tel que la cafГ©ine. TrГЁs sГ©lectif et puissant pour le transporteur humain de la recapture de la dopamine (DAT) et avec une structure similaire Г  la substance 3,4-mГ©thylГЁnedioxymГ©thamphГ©tamine (MDMA ou ecstasy) et Г  la dextroamphГ©tamine, le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive dans la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г©galement aide Г  l'Г©veil et Г  la vigilance dans les symptГґmes de privation de sommeil et de trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention (TDAH).

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Parce qu'il peut affecter le cycle du sommeil, le modafinil peut également augmenter le risque de problèmes de comportement chez les enfants. En 1974, les pharmacies françaises ont commencé à vendre ouvertement du modafinil aux patients. L'utilisation de modafinil peut créer une dépendance. Le modafinil est utilisé par certaines personnes qui éprouvent des difficultés à se concentrer au cours de leur travail quotidien et qui ont besoin d'une vigilance accrue pour améliorer leur productivité.