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Le modafinil agit Г©galement en augmentant le niveau de noradrГ©naline et de sГ©rotonine dans le cerveau, les neurotransmetteurs associГ©s Г  l'Г©veil. La FDA a approuvГ© pour la premiГЁre fois le modafinil pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 2002 et a approuvГ© l'utilisation du modafinil comme traitement de la narcolepsie en 2004. Le modafinil agit pour augmenter la quantitГ© de GABA prГ©sente dans le cerveau. Le modafinil est un mГ©tabolite actif d'un mГ©lange racГ©mique des mГ©dicaments nootropes modafinil et armodafinil. Deux mГ©ta-analyses (une en 2003 et une en 2011) ont abouti Г  des conclusions contradictoires sur l'efficacitГ© du modafinil en tant qu'activateur cognitif.

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Il est cependant utilisГ© hors AMM pour d'autres conditions : amГ©lioration de la cognition, troubles de l'attention et amГ©lioration de l'apprentissage. La dose de traitement standard de modafinil pour la narcolepsie est de 200 mg une fois par jour. La forme liquide du modafinil est disponible dans une gamme de concentrations allant de 95 % Г  96 % de liquide, selon la marque. La plante est originaire d'Europe, d'Afrique du Nord et de certaines parties de l'Asie, mais sa culture est limitГ©e dans de nombreux pays en raison des interactions indГ©sirables avec d'autres mГ©dicaments. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.

Des doses plus Г©levГ©es ou plus faibles peuvent ne pas ГЄtre efficaces, de nombreuses Г©tudes n'ayant trouvГ© aucune diffГ©rence significative d'efficacitГ© pour des doses de 200 mg ou plus ou de 75 mg ou moins. Environ 50 % de la dose est excrГ©tГ©e sous forme inchangГ©e et 50 % sous forme de mГ©tabolites. Il est absorbГ© par voie sublinguale et atteint un pic de stimulation environ deux heures plus tard. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter les patients qui essaient de se concentrer afin d'Г©tudier ou d'effectuer une tГўche qui nГ©cessite beaucoup d'attention.

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Le modafinil augmente la recapture du neurotransmetteur dopamine de la fente synaptique et est un CRI plus sГ©lectif dans le SNC que l'amphГ©tamine. En plus de son utilisation comme activateur cognitif, le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM pour traiter le sevrage des opioГЇdes et les lombalgies. En raison de l'augmentation faible mais soutenue de la fonction cognitive, il a Г©tГ© utilisГ© dans le traitement des migraines et pour l'amГ©lioration de la productivitГ© du travail des personnes travaillant par quarts.

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Le modafinil a Г©galement des effets anxiogГЁnes qui sont probablement mГ©diГ©s par les actions sur les rГ©cepteurs 5-HT1A et les rГ©cepteurs 5-HT2A et par l'inhibition des neurones sГ©rotoninergiques. Le composant se trouve gГ©nГ©ralement Г  environ 65 Г  75%. Les comprimГ©s de modafinil doivent ГЄtre pris avec de la nourriture.

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Le modafinil est un agoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, l'amenant Г  se lier plus facilement aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine qu'aux rГ©cepteurs de la dopamine, ce qui a pour effet d'amГ©liorer l'Г©veil. En 2008, une sГ©rie d'Г©tudes d'auto-expГ©rimentation a montrГ© que des humains en bonne santГ© pouvaient mieux performer sur des tГўches lorsqu'ils recevaient une dose de modafinil avant une tГўche. En milieu clinique, il est gГ©nГ©ralement recommandГ© d'administrer le mГ©dicament 1 Г  3 heures avant l'administration prГ©vue.