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Depuis que le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation hors AMM, on a supposГ© qu'il agissait sur le systГЁme dopaminergique. C'est le seul mГ©dicament approuvГ© par la FDA amГ©ricaine pour traiter la cataplexie, une maladie souvent subie par les personnes atteintes de narcolepsie de type 1. Ces changements ont Г©galement un impact sur le systГЁme immunitaire et d'autres hormones. Certaines personnes signalent une augmentation transitoire de la frГ©quence cardiaque, de la tension artГ©rielle et de la conscience de leur environnement. Le modafinil est un mГ©dicament de recherche, non encore approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) ou toute autre agence de rГ©glementation.

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Le modafinil est disponible dans une formulation de 100 mg et 200 mg et a Г©tГ© Г©tudiГ© Г  des doses de 200 mg, 400 mg et 800 mg pour la somnolence due Г  la narcolepsie. Le modafinil peut agir de la mГЄme maniГЁre que la cocaГЇne et les amphГ©tamines en augmentant l'activitГ© du systГЁme nerveux central, mais contrairement aux amphГ©tamines, il n'augmente pas la libГ©ration de dopamine dans la synapse. Le mГ©tabolite rГ©sultant (R)-MPCA est mГ©tabolisГ© par conjugaison avec la glycine ou la taurine.

(Sleep Med Rev, 2012) ont observГ© un sous-groupe de patients atteints de cataplexie uniquement et ont notГ© que ces patients obtenaient une plus grande vigilance diurne et rГ©agissaient au traitement que ceux qui souffraient de narcolepsie avec et sans cataplexie. En consГ©quence, il est le plus souvent prescrit aux personnes souffrant d'insomnie chronique. Au final, il deviendra trГЁs difficile de se dГ©barrasser de cette dГ©pendance.

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Dans de rares cas, la dose peut ГЄtre rГ©duite Г  150 mg. Le mГ©dicament est commercialisГ© dans de nombreux pays du monde sous divers noms commerciaux, notamment Armodafinil, Modven, Modvigil, Novomod, Provigil, SunPace, SunPaceRx et Vivarin. Bien que dГ©veloppГ© pour un usage mГ©dical, son usage rГ©crГ©atif s'est avГ©rГ© populaire. Dans les Г©tudes humaines, il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la somnolence, la qualitГ© de vie et la tolГ©rance Г  l'exercice et augmente les performances cognitives dans une sous-population de patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil.

Les mГ©canismes d'action du modafinil comprennent la libГ©ration de norГ©pinГ©phrine et d'acГ©tylcholine, la suppression des cytokines pro-inflammatoires, l'amГ©lioration de la dГ©fense antioxydante et l'amГ©lioration de l'immunitГ© Г  mГ©diation cellulaire. DГ©veloppГ© par Michel Jouvet dans les annГ©es 1970, l'efficacitГ© du modafinil comme traitement potentiel des troubles du sommeil a Г©tГ© dГ©montrГ©e dans les annГ©es 1980. Modafinil 100 mg, Modalert Modafinil 200 mg et Provigil sont des exemples de prescriptions de marque. Aux doses thГ©rapeutiques, il n'a pas Г©tГ© associГ© Г  des abus et n'est pas une substance contrГґlГ©e. Modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres, le (S)-modafinil et le (R)-modafinil, chacun ayant des activitГ©s pharmacologiques et physiologiques distinctes.

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Il n'est pas clair si Modafinil favorise l'Г©veil chez les personnes en bonne santГ©. Dans le cas du modafinil, il se lie aux sites rГ©cepteurs prГ©synaptiques sur la membrane du transporteur vГ©siculaire de la monoamine, permettant Г  la dopamine de traverser la membrane et d'ГЄtre stockГ©e dans les vГ©sicules synaptiques. En tant que stimulant, il agit de la mГЄme maniГЁre que la cocaГЇne ou la cafГ©ine, mais avec une demi-vie plus longue. Le modafinil agit comme un agoniste partiel sГ©lectif du transporteur de la dopamine (DAT) et inhibe la recapture de la dopamine, entraГ®nant une augmentation des niveaux de dopamine dans la fente synaptique.

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Le modafinil se prГ©sente sous la forme d'un mГ©lange de deux stГ©rГ©oisomГЁres et d'impuretГ©s mineures supplГ©mentaires. Il est vendu sous forme de comprimГ© ou en solution buvable. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© comme monothГ©rapie ou dans un thГ©rapie combinГ©e avec d'autres nootropiques, y compris la cafГ©ine, des agents libГ©rant de la dopamine et/ou des agents sГ©rotoninergiques.

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Le modafinil est Г©galement vendu sous la marque Provigil, Zembrin et la marque locale Efrel. La prise de modafinil ne provoque pas de cataplexie chez les personnes atteintes de narcolepsie. En cas d'utilisation moins frГ©quente, utilisez une dose plus faible. Le modafinil n'agit pas non plus comme un inhibiteur indirect de la monoamine oxydase comme les antipsychotiques atypiques.