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Sa substance active est le modafinil, produit synthГ©tiquement Г  partir d'un acide aminГ©, la l-phГ©nyl-l-Г©thylamine. Il s'est avГ©rГ© efficace pour rГ©duire les symptГґmes de somnolence chez les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s aux quarts de travail. Le S-modafinil administrГ© dans ces essais Г©tait plus efficace que le placebo. Le modafinil a moins d'effets nГ©gatifs de l'alcool et ne produit pas le mГЄme degrГ© d'euphorie que les autres stimulants, mais a la mГЄme tendance Г  provoquer de la nervositГ© et de l'anxiГ©tГ©.

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Des Г©tudes humaines utilisant l'imagerie animale ont suggГ©rГ© qu'elle pourrait augmenter les niveaux de neurones favorisant l'Г©veil. Pour la prise orale, la dose recommandГ©e est de 300 Г  600 mg pris environ 1 heure avant le coucher. Le modafinil agit en augmentant les niveaux de certains neurotransmetteurs dans le cerveau, notamment la dopamine et la noradrГ©naline. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter les patients qui souffrent de somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, une condition qui les fait se rГ©veiller soudainement pendant la nuit et se rendormir peu de temps aprГЁs.

Bien qu'il ait une utilisation hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans les Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. D'autres avantages incluent l'augmentation de l'Г©veil et de l'Г©nergie du cerveau. Le modafinil semble avoir Г©tГ© utilisГ© Г  des fins rГ©crГ©atives comme adultГ©rant dans les annГ©es 1980 et 1990. Des Г©tudes rГ©centes suggГЁrent que le modafinil se lie Г  un certain nombre de rГ©cepteurs protГ©iques, notamment le rГ©cepteur mГ©tabotropique du glutamate (mGluR) de type 5, le rГ©cepteur GABAB et le mGluR3, avec la plus grande affinitГ© pour le transporteur de la dopamine humaine.

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Des Г©tudes animales suggГЁrent que le modafinil peut ГЄtre dangereux dans les premiers stades de la grossesse chez les lapins et les rats. Aux Г‰tats-Unis, Provigil est souvent prescrit Г  forte dose au petit-dГ©jeuner ou au dГ©jeuner, contrairement Г  d'autres pays qui utilisent la dose la plus faible au coucher. Il augmente la densitГ© des sites de liaison sur les synapses. Le modafinil agit en amГ©liorant la neurotransmission de la dopamine dans le SNC, en particulier le modafinil a une affinitГ© plus Г©levГ©e que la cafГ©ine pour se lier aux rГ©cepteurs de la dopamine de type 2 et aux rГ©cepteurs du transporteur de la sГ©rotonine (5-HTT).

La narcolepsie n'est pas diagnostiquГ©e Г  moins qu'il y ait au moins deux Г©pisodes de sommeil soudain, ou une somnolence diurne inhabituelle ou des crises de sommeil. Le modafinil peut altГ©rer votre capacitГ© Г  effectuer des tГўches qui nГ©cessitent de la vigilance, du temps de rГ©action ou des habiletГ©s motrices jusqu'Г  ce que vous soyez complГЁtement Г©veillГ©. Dans la narcolepsie, le modafinil agit pour contrecarrer les effets dГ©presseurs du systГЁme nerveux central de la cataplexie (la cataplexie survient lorsque l'individu s'endort Г  des moments inopportuns et a des difficultГ©s Г  se rГ©veiller) et de l'atonie du sommeil paradoxal (la cataplexie survient pendant le sommeil Г  mouvements oculaires rapides (REM)) . Ces esters ont Г©tГ© facilement hydrolysГ©s in vivo pour produire la molГ©cule biologiquement active, le N-mГ©thyl-benzodioxolyl-acГ©tamide. Une autre mГ©ta-analyse a conclu qu'il existe "certaines preuves" que le modafinil peut amГ©liorer la fonction cognitive des individus en bonne santГ©, par exemple pour une utilisation dans la rГ©duction de la fatigue du matin et du milieu de l'aprГЁs-midi.

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Cependant, contrairement Г  la cafГ©ine, il est peu probable que le modafinil agisse en empГЄchant l'adГ©nosine de se lier Г  ses rГ©cepteurs. Le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine aux propriГ©tГ©s favorisant l'Г©veil. Le modafinil est un mГ©dicament de longue durГ©e dont on pense qu'il a un dГ©but d'action rapide, mais qui ne produit pas la sensation de "lapidation".

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Le modafinil a augmenté l'éveil chez les personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil et a amélioré leurs performances cognitives et leur vigilance. Le modafinil est un produit chimique de recherche qui a été développé dans les années 1970 par Michel Jouvet et sa société pharmaceutique française, les Laboratoires Lafon. Il agit en inhibant les transporteurs de noradrénaline et de dopamine et en augmentant le niveau synaptique de noradrénaline et de dopamine dans le cerveau. Le modafinil est considéré comme le médicament le plus couramment prescrit pour les troubles du sommeil dans de nombreux pays. Il a été constaté qu'il améliore l'éveil, la vigilance et les performances chez les patients souffrant de troubles du travail posté, de narcolepsie et d'apnée obstructive du sommeil.

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Aux Г‰tats-Unis, la dose initiale recommandГ©e est de 100 mg pris 30 minutes avant le coucher. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie par l'enzyme CYP1A2. Il est Г©galement trГЁs peu soluble dans le dГ©cahydronaphtalГЁne, et est plus soluble dans l'acГ©tone et le dioxane.

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