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Au contraire, il est utilisГ© pour amГ©liorer la vigilance globale. La structure du Modafinil est similaire Г  celle de l'amphГ©tamine. Le modafinil est Г©galement disponible en teinture, en huile orale et en patch transdermique. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour augmenter l'Г©veil et amГ©liorer la cognition chez les personnes en bonne santГ© et chez les personnes atteintes d'un trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention.

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Le temps de pic de l'effet est d'environ 3 heures. Pour la somnolence due Г  la narcolepsie, 100 Г  400 mg ont Г©tГ© utilisГ©s pendant des pГ©riodes allant jusqu'Г  5 ans, bien que cette posologie soit associГ©e Г  des effets secondaires graves, notamment somnolence, rebond, maux de tГЄte, Г©tourdissements et anxiГ©tГ©. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter un sommeil insuffisant ou incomplet pendant le travail postГ© en raison des contrГґleurs aГ©riens et d'autres travaux sensibles Г  la sГ©curitГ©. Certains rapports ont suggГ©rГ© que le modafinil pourrait Г©galement agir au niveau de la membrane cellulaire ou inhiber la libГ©ration de dopamine, une autre substance impliquГ©e dans la modulation de l'Г©veil.

Le modafinil agit sur les parties du cerveau riches en dopamine. Le modafinil agit sur le système médiateur du cerveau, l'acétylcholine, qui est contrôlé par le neurotransmetteur acétylcholine. Il a un poids moléculaire de 236,34 g/mol, un pKa de 8,76 et une pureté de 98 %. Cela rend son utilisation légale aux États-Unis. Jouvet a breveté le médicament en 1975 sous le nom de chlorhydrate d'Armodafinil, et le composé a finalement reçu le nom de modafinil.

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Pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le modafinil appartient Г  une classe de mГ©dicaments appelГ©s inhibiteurs sГ©lectifs du recaptage de la noradrГ©naline (IRSN). Le modafinil peut Г©galement provoquer des rГ©actions cutanГ©es graves telles que l'anaphylaxie. Le modafinil est prescrit sous la forme d'un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres, qui est reprГ©sentГ© dans le nom de marque par le sulfate de dextroamphГ©tamine. Cela a conduit Г  d'autres recherches sur le potentiel d'utilisation du modafinil pour amГ©liorer l'humeur des personnes dГ©primГ©es.

Il est mГ©tabolisГ© dans le foie, en particulier dans les cellules hГ©patiques, formant un certain nombre de composГ©s contenant de l'azote, appelГ©s N-desmГ©thyl modafinil. Certains de ces noms de marque peuvent ГЄtre disponibles uniquement sur ordonnance. On pense que le modafinil active ou supprime directement les rГ©cepteurs cellulaires du cerveau impliquГ©s dans le cycle du sommeil. La posologie optimale de modafinil est de 200 mg par jour, Г  prendre soit avant le petit-dГ©jeuner, soit le matin.

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C'est un activateur d'attention et non un stimulant. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© en France dans les annГ©es 1970 et Г©tait Г  l'origine utilisГ© comme mГ©dicament psychiatrique pour traiter le trouble dГ©ficitaire de l'attention et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Lorsqu'il est pris pour des problГЁmes liГ©s au sommeil, un dГ©pistage prГ©alable au traitement doit ГЄtre effectuГ© pour exclure la prГ©sence de problГЁmes cardiaques tels que les arythmies ou l'hypertension.

Il est utile dans le traitement de l'insomnie primaire et secondaire. Les rГ©centes directives de la FDA aux mГ©decins indiquent Г©galement que l'utilisation du modafinil avec des amphГ©tamines, des benzodiazГ©pines, de l'alcool ou des anti-inflammatoires non stГ©roГЇdiens (AINS) peut diminuer son efficacitГ©. Selon le site Web du NIH, le modafinil a amГ©liorГ© le temps de rГ©action chez les personnes atteintes de maladies chroniques comme l'alcoolisme, bien que les rГ©sultats n'aient pas toujours Г©tГ© concluants. En tant qu'agent favorisant l'Г©veil, il n'a aucun effet sur l'architecture du sommeil.

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En inhibant les récepteurs de l'adénosine, le modafinil interfère avec l'homéostasie du sommeil. L'adénosine est libérée en relation avec les transitions veille/sommeil. Le modafinil n'a pas reçu l'approbation de la FDA américaine pour son utilisation comme traitement de la somnolence. Le modafinil 200 mg peut être une meilleure alternative au modafinil 400 mg avec une efficacité et un profil d'effets secondaires similaires. Prendre Modafinil tôt dans la journée permet au médicament d'avoir une demi-vie beaucoup plus longue.

Cependant, la dose quotidienne approuvГ©e par la FDA pour la narcolepsie est de 200 mg. Le modafinil peut potentialiser les effets de l'alcool. Lorsqu'il est utilisГ© pour la narcolepsie, Modafinil est gГ©nГ©ralement pris quatre fois par jour. En 1974, Michel Jouvet et Pierre Potier ont utilisГ© un systГЁme de culture de tissus cГ©rГ©braux pour Г©tudier les propriГ©tГ©s pharmacologiques du modafinil. Le modafinil affecte principalement les mГЄmes parties du cerveau que d'autres stimulants, tels que le mГ©thylphГ©nidate et l'amphГ©tamine.

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Le modafinil agit Г©galement sur d'autres rГ©cepteurs de neurotransmetteurs, notamment les rГ©cepteurs D2 et D4, ainsi que sur les rГ©cepteurs alpha-2 adrГ©nergiques et inhibe l'enzyme COMT. Il atteint des niveaux maximaux en une Г  trois heures. Les effets secondaires graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

En consГ©quence, le modafinil est indiquГ© pour les personnes qui ont besoin de plusieurs Г©pisodes de "rГ©veil" par jour, comme les travailleurs postГ©s, ou les personnes qui restent Г©veillГ©es pendant plus de 2 heures Г  la fois, comme celles qui souffrent de narcolepsie ou d'insomnie. Le nom chimique du modafinil est 1-mГ©thyl-4-(2-benzodioxanyl)pipГ©ridine. Les effets secondaires comprennent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la phГ©nГ©thylamine qui a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme mГ©dicament Г  usage thГ©rapeutique comme activateur cognitif et a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme promoteur de l'Г©veil sur le lieu de travail, gГ©nГ©ralement dans les lieux de travail nГ©cessitant un travail soutenu dans une exposition prolongГ©e Г  la lumiГЁre.

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Le modafinil a été synthétisé pour la première fois dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Le modafinil doit être utilisé avec prudence chez les personnes ayant des conditions médicales connues. Il semble avoir une efficacité égale le matin et le soir.