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L'Г©nantiomГЁre actif modafinil est produit par le R-modafinil, qui peut ГЄtre hydrolysГ© en norkinone (1-[4-chlorophГ©nyl]Г©thanol) par l'estГ©rase S-spГ©cifique. Le modafinil est Г©galement indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  d'autres conditions mГ©dicales telles que la maladie de Parkinson, la maladie de Parkinson avec le syndrome des jambes sans repos et le trouble affectif saisonnier. Le modafinil peut ГЄtre pris avec la niacine, en raison de la libГ©ration accrue de dopamine. Les somnifГЁres en vente libre contenant de la d-amphГ©tamine ou du mГ©thylphГ©nidate ne sont pas recommandГ©s pour traiter la somnolence dans la narcolepsie ou dans les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Le modafinil rГ©duit le temps nГ©cessaire pour s'endormir chez les personnes ayant des problГЁmes d'endormissement, ce qui amГ©liore la qualitГ© du sommeil. C'est le seul mГ©dicament disponible pour stimuler l'Г©veil pendant de longues pГ©riodes de privation de sommeil. Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert comme traitement de la narcolepsie, une condition caractГ©risГ©e par une somnolence excessive et une perte de contrГґle musculaire pendant les pГ©riodes de stress mental ou physique. Il a obtenu l'approbation de l'UE en 1998 et a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© au Japon en 1999. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre synthГ©tisГ© de maniГЁre Г©nantiosГ©lective.

Il n'est pas recommandГ© pour une utilisation chez les femmes enceintes ou les enfants. (Voir le tableau ci-dessus pour plus de marques et de noms gГ©nГ©riques). La dose initiale recommandГ©e pour les adultes qui en prennent pour traiter la somnolence excessive due Г  la narcolepsie est de 200 milligrammes pris tГґt le matin. Comme pour les autres stimulants, les personnes ayant des antГ©cГ©dents de convulsions, de maladies cardiovasculaires, d'arythmies, de troubles psychiatriques ou d'hypertension artГ©rielle ne doivent pas en prendre.

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Modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s et de gГ©lules. Le modafinil peut ГЄtre absorbГ© aprГЁs Г©crasement puis inhalation. Cependant, une mГ©ta-analyse rГ©cente a trouvГ© des preuves que cela n'affecte pas la capacitГ© d'une personne Г  effectuer des tГўches cognitives, y compris la mГ©moire, le raisonnement et la rГ©solution de problГЁmes. Le site Web du fabricant explique que le modafinil fournit "l'interaction molГ©culaire Г  action rapide sur un site prГ©-synaptique du systГЁme nerveux central qui inhibe puissamment la libГ©ration de ces neurotransmetteurs, le glutamate et l'acГ©tylcholine, impliquГ©s dans le dГ©clenchement des trois principaux cycles veille-sommeil.

On pense que le médicament agit sur une zone du cerveau connue sous le nom de noyau préoptique ventrolatéral (VLPO) pour augmenter l'éveil. Développé à l'origine par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon dans les années 1970 et approuvé pour la première fois aux États-Unis en 1998, il s'agit d'un stimulant du système nerveux central (SNC). Le modafinil est également prescrit aux patients souffrant de somnolence excessive causée par le travail posté. Modafinil est le nom de marque du citrate de modafinil, un neuromodulateur, une poudre cristalline blanche ou blanc cassé commercialisée aux États-Unis pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et pour le traitement de la somnolence diurne excessive (EDS) associée à une obstruction. Le modafinil est contre-indiqué chez les personnes atteintes de psychose et celles ayant des antécédents d'arythmie ou d'hypertension.

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Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© sous le nom de provigil et vendu aux Г‰tats-Unis sous le nom d'alertech. Le modafinil est la version gГ©nГ©rique du modafinil. La FDA rГ©pertorie l'insomnie Г  court terme comme un effet secondaire potentiel de l'utilisation du modafinil.

Le mГ©tabolite est conjuguГ© Г  la glycine ou Г  la taurine, puis excrГ©tГ© dans les urines sous forme d'acide mercapturique correspondant. Le modafinil traite les symptГґmes de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. On pense que le modafinil a un effet sur la liaison d'un acide kaГЇnique modulateur des rГ©cepteurs AMPA. Les patients prenant rГ©guliГЁrement du modafinil ont connu des amГ©liorations de la mГ©moire, de la cognition, de la concentration et d'autres troubles liГ©s Г  l'Г©veil.

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L'ingrГ©dient actif du modafinil est le R-(+)-modafinil, qui a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'UniversitГ© de Versailles-Saint Quentin en France. La formulation en comprimГ© blanc est couramment prescrite. Le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif, principalement chez les Г©tudiants. Des doses quotidiennes de Provigil rГ©duisent ces troubles du sommeil, assurant une meilleure nuit de sommeil, ce qui rГ©duit Г  son tour la somnolence diurne.

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